TPO - Nhà sản xuất thiết bị quân sự Nga Rostec hứa hẹn loại áo giáp này sẽ có thể ngăn chặn đạn súng máy cỡ nòng 12,7mm.
TPO - Nhà sản xuất thiết bị quân sự Nga Rostec hứa hẹn loại áo giáp này sẽ có thể ngăn chặn đạn súng máy cỡ nòng 12,7mm.
Tác dụng phụ thường gặp của telmisartan có thể bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau lưng, và viêm xoang. Tác dụng phụ ít gặp hơn (xảy ra trong vòng chưa đầy 1% bệnh nhân uống thuốc) có thể bao gồm bất lực, khô miệng, đau nửa đầu, và bệnh gút. Tác dụng phụ nguy hiểm của telmisatan, như là phát ban hoặc phồng rộp da không rõ nguyên nhân ở cổ và đầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch
Như các thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, telmisartan có thể gây tăng kali máu. Các nguy cơ có thể tăng khi phối hợp điều trị với các thuốc khác cũng có thể gây tăng kali máu (thuốc thay thế muối có chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, kháng viêm giảm đau không steroid (NSAIDs, kể cả ức chế chọn lọc COX -2), heparin, các thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin hay tacrolimus), và trimethoprim).
Sự tăng kali máu phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ liên quan. Nguy cơ sẽ tăng khi kết hợp điều trị nói trên. Đặc biệt nguy cơ cao khi kết hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali và các thuốc thay thế muối có chứa kali. Sự kết hợp với chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin hoặc các NSAIDs nên thật thận trọng khi dùng.
Thông tin về quá liều telmisartan ở người còn hạn chế.
Triệu chứng: Biểu hiện quá liều telmisartan nổi bật nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, cũng có báo cáo về nhịp tim chậm, chóng mặt, nôn ói, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp.
Điều trị: Telmisartan không loại trừ được bằng lọc máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi cần. Việc xử lý tùy thuộc vào thời gian kể từ lúc hấp thu thuốc và mức độ nặng của triệu chứng. Các biện pháp được gợi ý bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
Than hoạt có thể có tác dụng trong điều trị quá liều. Các chất điện giải và creatinin huyết thanh cần được theo dõi thường xuyên. Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm, nhanh chóng cho bù dịch và muối.
Nhóm dược lý điều trị: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không kết hợp, mã ATC: C09CA07
Telmisartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) và dùng đường uống có hiệu quả.
Telmisartan thay thế angiotensin II với ái lực rất mạnh từ vị trí gắn kết tại vị trí bên cạnh thụ thể AT1, chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bất kỳ hoạt động chủ vận một phần tại thụ thể AT1. Telmisartan liên kết có tính chọn lọc với thụ thể AT1. Liên kết bền vững kéo dài. Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò chức năng của các thụ thể này cũng như hiệu quả của sự kích thích quá mức có thể của chúng bởi angiotensin II, khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosteron trong máu.
Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc không chọn các kênh ion.
Telmisartan không ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (kinase II), men này có tác dụng làm thoái hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin trung gian gây ra.
Ở người, liều telmisartan 80 mg gần như ức chế hoàn toàn angiotensin II gây tăng huyết áp. Hiệu quả ức chế được duy trì trong 24 giờ và vẫn ở mức lên đến 48 giờ.
Sau liều telmisartan đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần rõ hơn trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt hiệu quả nhất sau khoảng 4-8 tuần điều trị và được duy trì khi điều trị lâu dài. Tác dụng hạ áp ổn định liên tục trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc, kể cả 4 giờ cuối cùng trước khi dùng liều kế tiếp. Điều này được khẳng định qua đường cong tỉ lệ nồng độ đáy/đỉnh luôn đạt trên 80% được thấy sau khi dùng liều 40 mg và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng với giả dược. Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương thì không nhất quán.
Trên bệnh nhân tăng huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của telmisartan là tương đương với các thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc các nhóm khác (chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipin, atenolol, enalapril, hydroclorothiazid và lisinopril).
Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan đột ngột, huyết áp sẽ dần trở lại giá trị trước khi điều trị sau khoảng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược
Tỉ lệ ho khan ở bệnh nhân dùng telmisartan thấp hơn đáng kể so với những bệnh nhân dùng thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin.
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
Hấp thu: Telmisartan hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%. Khi uống telmisartan cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC-) giảm từ 6% (liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ trong huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.
Độ tuyến tính không tuyến tính: AỤC giảm ít thì không làm giảm hiệu quả điều trị.
Phân bố: Telmisartan hầu hết gắn kết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định của telmisartan khoảng 500 L.
Chuyển hóa: Telmisatan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronid của hợp chất gốc tạo ra phức hợp không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ: Telmisartan bị thải trừ theo phương trình động học bậc 2 với thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ trong huyết tương tối đa (Cmax) và sự giảm AỤC tăng không tương xứng với liều. Không có bằng chứng liên quan trên lâm sàng về sự tích luỹ của telmisartan ở liều đề nghị.
Nồng độ telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam, nhưng không có ảnh hưởng liên quan đến hiệu quả.
Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 1% liều. Độ thanh thải toàn phần (Clot) trong huyết tương cao (khoảng 1.000 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500ml/phút)
Giới: Có sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của telmisartan ở phụ nữ thường cao gấp 2-3 lần so với nam giới.
Người cao tuổi: Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa bệnh nhân trẻ tuổi và người cao tuổi.
Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình và bệnh nhân suy thận nặng, nồng độ trong huyết tương gấp đôi. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận lọc máu. Telmisartan gắn kết cao với protein huyết tương trên bệnh nhân suy thận và không thể được loại trừ qua lọc máu. Thời gian bán thải không đổi ở những bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan: Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com